Efectes i efectes secundaris de bifosfonats

Productes

Bifosfonats estan disponibles comercialment en forma de film tauletes i com a preparats d'injecció i infusió. També es combinen fixos amb vitamina D3. Els seus efectes sobre els ossos es van descriure als anys seixanta. L’etidronat va ser el primer ingredient actiu que es va aprovar (fora de comerç).

Estructura i propietats

Bifosfonats contenen una central carboni àtom unit a dos fòsfor àtoms (PCP). Són anàlegs estructurals dels pirofosfats inorgànics (POP) naturals que es troben a l’os. Bifosfonats no es degraden enzimàticament. Es diferencien per una banda en les dues cadenes laterals R1 i R2 i per l’altra en presència d’un nitrogen àtom (grup amino).

Efectes

Els bifosfonats tenen propietats antiresorptives. Els seus efectes es basen en la fixació a la hidroxiapatita de l'os i la inhibició de l'activitat dels osteoclasts, per la qual cosa són captats. Així, redueixen la reabsorció òssia. D’altra banda, no tenen cap efecte directe sobre la formació òssia. Els bifosfonats s’incorporen a l’os i tenen una vida mitjana terminal molt llarga. Per a alendronat, té més de 10 anys.

Indicacions

Els bifosfonats s'utilitzen principalment per al tractament de osteoporosi per evitar fractures. Altres indicacions inclouen:

  • La malaltia de Paget
  • Pacients amb metàstasis òssies
  • Hipercalcèmia maligna

Dosi i aplicació

Segons la informació professional. El interval de dosificació pot ser un dia, una setmana, un mes, tres mesos o fins i tot un any, segons el medicament. Les instruccions per prendre-les s’han de seguir amb cura, ja que en cas contrari l’absorció al cos, que ja és tan baixa, es reduirà encara més i es poden produir efectes secundaris:

  • Preneu-lo al matí, depenent del principi actiu de 30 a 60 minuts el dejuni, abans de la primera ingesta d'aliments o líquids.
  • No prengueu amb calci, altres medicaments, begudes o suplements dietètics.
  • prengui la tauletes sense mastegar amb un got d’aixeta aigua (> 2 dl) assegut dret o dret.
  • No estirar-se durant 30 a 60 minuts després administració en funció del principi actiu.
  • Per a la ingestió, utilitzeu només el toc aigua i no aigua mineral.
  • No xuclar ni mastegar tauletes.
  • No prengueu abans d’anar a dormir ni abans de llevar-vos.

Les instruccions exactes s’han d’extreure del fulletó, ja que difereixen lleugerament en funció del medicament. Les raons d’aquestes especificacions són, d’una banda, l’oral profund biodisponibilitat, el risc per interaccions i, d’altra banda, el risc d’irritació de les mucoses. Un subministrament adequat de calci i vitamina D s’ha d’assegurar. Es pot recomanar una entrada de calendari per ajudar els pacients a recordar de prendre la medicació setmanalment o mensualment. Alguns les drogues també s’administren parenteralment com injeccions or infusions.

Ingredients actius

Els medicaments següents es troben actualment al mercat a molts països:

Els bifosfonats següents ja no es comercialitzen a molts països:

  • Clodronat (Bonefos, fora de comerç).
  • Etidronat (Didronel, fora de comerç)
  • Pamidronat (Aredia, fora de comerç)
  • Tiludronat (Skelid, fora de comerç)

Contraindicacions

Les contraindicacions inclouen (selecció):

  • Hipersensibilitat
  • Inflamació aguda del tracte digestiu
  • Osteomalàcia clínicament manifesta
  • Malalties de l'esòfag que poden retardar el transport a l'estómac
  • Incapacitat per mantenir una postura vertical durant 30 minuts.
  • Insuficiència renal greu
  • Hipocalcèmia no tractada
  • Embaràs, lactància

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Els bifosfonats tenen un nivell oral molt baix biodisponibilitat. Aliments que es prenen alhora, begudes com el mineral aigua i llet, calci, alumini, magnesii de ferro pot disminuir encara més els pobres biodisponibilitat. Un altre les drogues que irriten les membranes mucoses del tracte digestiu pot augmentar el efectes adversosEls bisfosfonats no solen interactuar amb els isozims CYP450.

Efectes adversos

Els efectes adversos potencials més comuns inclouen:

Els bifosfonats poques vegades poden causar efectes secundaris greus. Aquests inclouen localitzats osteonecrosi de la mandíbula i fractures femorals atípiques.