clonidina és un fàrmac simpaticomimètic del grup imidazolina. S'utilitza principalment per tractar l'artèria hipertensió (hipertensió). A causa dels efectes secundaris greus, es considera un agent terapèutic de reserva.
Què és la clonidina?
La droga clonidina és un simpatomimètic que pertany al grup de les imidazolines. Es pot utilitzar per tractar hipertensió, per ajudar retirada de medicaments, Com a part de l'anomenada clonidina prova d'inhibició, en crisi hipertensiva, contra angle obert crònic glaucoma, I per sedació. En una mesura limitada, també es pot utilitzar a sedació i analgèsia. Tanmateix, a causa d’efectes secundaris relativament greus, ara només s’utilitza com a agent terapèutic de reserva en el tractament de hipertensió i en retirada de medicaments.
Acció farmacològica
En la clonidina, es poden distingir diversos mecanismes d’acció pels quals actua la substància. Un és l’activació dels α2-adrenoreceptors presinàptics i, a més, l’activació dels α2-adrenoreceptors postsinàptics, així com la inhibició de adrenalina alliberament a la medul·la suprarenal. La clonidina s’uneix als α2-adrenoreceptors presinàptics tant al centre sistema nerviós i a la perifèria. Aquesta unió es tradueix en una disminució de l'alliberament de norepinefrina mitjançant la cascada de senyalització acoblada a la proteïna G. Aquesta disminució de la versió de norepinefrina es tradueix en una disminució del to simpàtic. A més, la clonidina també activa els α2-adrenoreceptors postsinàptics. Això es produeix particularment a la regió del nucli tractus solitarii, el lloc de commutació del reflex baroreceptor (resposta al canvi de sang pressió desencadenada pels baroreceptors). La mencionada inhibició de adrenalina l'alliberament a la medul·la suprarenal, juntament amb l'estimulació dels receptors centrals de la imidazolina, condueix a una millora addicional de l'efecte simpaticolític. La clonidina exerceix un efecte fins i tot a dosis molt baixes d’uns quants micrograms. La vida mitjana plasmàtica és aproximadament de nou a onze hores i la LD50 dosi és de 108 mg-kg ^ -1 quan s’administra per via oral a ratolins. Es metabolitza parcialment al fetge; tanmateix, el 65% del fàrmac s'excreta sense canvis ronyó. La clonidina es pot administrar per via oral en forma de comprimit o per via intravenosa. Clonidine creua el sang-cervell barrera i passa a la llet materna. La biodisponibilitat és aproximadament del 75%. El volum of és de 2 l-kg ^ -1.
Ús i aplicació de medicaments
La clonidina es pot utilitzar per tractar les següents afeccions: hipertensió arterial; hipertensió gestacional refractària; crisi hipertensiva; angle obert crònic glaucoma; migranya; síndrome d'abstinència d'opioides; retirada d’alcohol síndrome; i calfreds postoperatoris. A causa dels efectes secundaris elevats, la clonidina s'utilitza principalment com a agent terapèutic de reserva en combinació teràpia per al tractament de la hipertensió arterial, així com per al tractament de suport de les síndromes d'abstinència. En general, hi ha els efectes següents: Reducció de sang pressió, reducció de cor taxa, reducció del to simpàtic en retirada, sedació (suau) i dolor alleujament. L'aplicació principal de clonidina - teràpia de la hipertensió arterial: es remunta a un descobriment força accidental dels anys seixanta. Diverses substàncies, inclosa la clonidina, es van provar per determinar la seva capacitat per descongestionar mucosa nasal. Al llarg d 'aquestes proves, la forta reducció de cor taxa i baixada de pressió arterial va destacar. Aquests efectes van ser posteriorment explotats terapèuticament per la comunitat mèdica. La clonidina es va convertir principalment en un agent terapèutic per a la hipertensió arterial. Més tard, sedant i també es van observar efectes analgèsics en experiments amb animals. Tot i això, cal tenir en compte que la clonidina té efectes secundaris relativament forts i, per aquest motiu, s’han de preferir altres agents amb menys efectes secundaris.
Riscos i efectes secundaris
Els efectes secundaris greus ja esmentats prenen la forma de secs boca, restrenyiment, disminució saliva i producció de suc gàstric, fatiga, estat d’ànim depressiu, sedació i impotència. La clonidina no s’ha d’utilitzar de forma concomitant amb diürètics, hipnòtics, vasodilatadors o alcohol, com aquestes substàncies lead a un augment de l’efecte de la clonidina. A més, quan es pren neurolèptics, no s’ha d’utilitzar clonidina. Després de l'aplicació intravenosa, augment inicial de pressió arterial Clondin no s’ha d’utilitzar si la hipersensibilitat (lèrgia) es coneix la clonidina. Altres contraindicacions inclouen node sinusal síndrome, bradicàrdia (cor taxa inferior a 50 / minut), endògena depressió, cert arítmies cardíaques, coronari artèria malaltia, infart agut de miocardi, malaltia oclusiva arterial avançada (CAD), Síndrome de Raynaud, trombangiitis obliterant, insuficiència cerebrovascular, insuficiència renal i restrenyiment. La clonidina també està contraindicada durant embaràs i lactància.
