Nifedipino és un medicament que s’utilitza per baixar sang pressió, l'acció de la qual es basa en la inhibició de calci afluència a les cèl·lules del múscul llis. El principi actiu pertany al grup de calci antagonistes de l'1,4-dihidropiridina tipus. El medicament, que s’utilitzava àmpliament hipertensió, ha perdut en gran mesura la seva importància a causa de la seva curta durada d’acció i d’alguns efectes secundaris.
Què és la nifedipina?
Nifedipino pertany a la dihidropiridina grup de substàncies. Representants d 'aquesta classe de les drogues baixar sang pressió inhibint calci afluència als canals de calci del múscul llis. L’ingredient actiu nifedipina es considera el lead substància per a un dels tres tipus estructurals de antagonistes del calci. Aquests són de tipus nifedipina antihipertensius. Els altres dos antagonistes del calci pertanyen a les fenilalquilamines (verapamil tipus) i les benzotiazepines (diltiazem tipus). Els mecanismes d'acció d'aquests tres tipus difereixen. Les dihidropiridines proporcionen vasodilatació, mentre que les fenilalquilamines disminueixen cor velocitat i les benzotiazepines combinen tots dos mecanismes. La nifedipina és un aigua-insoluble, groguenca pols. La substància també és altament fotosensible. A la fetge, el fàrmac es degrada ràpidament per l'enzim CYP3A4 i, per tant, està subjecte a una limitació significativa de biodisponibilitat a causa de l’alta metabolisme de primer pas.
Acció farmacològica
L’acció de la nifedipina es basa en la inhibició de l’afluència de calci a les cèl·lules musculars llises vasculars a través dels canals de calci. La nifedipina actua així com un antagonista del calci. L’afluència d’ions de calci a les cèl·lules musculars canvia l’estat de tensió elèctrica i els músculs experimenten una contracció. Pel que fa als músculs vasculars, això significa una constricció de la sang d'un sol ús i multiús. amb un augment de pressió arterial. Aquest flux de calci forma part del sistema regulador normal a la sang circulació. Tot i això, si és imprescindible hipertensió (hipertensió) o altres malalties basades en trastorns circulatoris existeix, només un eixamplament i relaxació de la sang d'un sol ús i multiús. pot garantir una normalització de la pressió arterial. Això relaxació dels músculs vasculars s’aconsegueix inhibint l’afluència de calci a les cèl·lules musculars vasculars. La nifedipina inhibeix només els canals de calci de tipus L. El canal de calci de tipus L depèn de la tensió i es troba al membrana cel · lular dels túbuls T de les cèl·lules musculars. L’afluència d’ions de calci al citoplasma de les cèl·lules musculars es controla mitjançant la despolarització del membrana cel · lular mitjançant l’activació del receptor de ryanodine. Atès que el receptor de ryanodine està estretament relacionat amb el dihidropiridina receptor, les dihidropiridines poden aturar l’entrada de calci a la cèl·lula. Com que la desactivació del canal és lenta, s’anomena canal de llarga durada o L. La nifedipina afecta principalment les cèl·lules musculars vasculars, però no les cèl·lules musculars cardíaques. No obstant això, l'organisme intenta contrarestar una reducció de pressió arterial com a part dels seus mecanismes reguladors. Això pot lead als efectes secundaris que poden ser perillosos en cas de situacions circulatòries inestables.
Aplicació i ús mèdic
A causa del seu efecte antihipertensiu, la nifedipina s'utilitza en productes essencials hipertensió, emergències hipertenses, Síndrome de Raynaud, i estable angina. Aquest medicament també s'utilitza amb freqüència en treballs prematurs. A més, també es pot utilitzar a cremes per a fissures anals. En aquest cas, el fitxer cremes contenen un 0.2 per cent de nifedipina. Imprescindible hipertensió, també anomenada hipertensió essencial, existeix sense una causa identificable. La nifedipina ajuda molt bé aquí relaxant els músculs vasculars. En una emergència hipertensiva, greu hipertensió de sobte es produeix, cosa que pot fins i tot lead fer malbé òrgans interns. En aquesta amenaça condició, pressió arterial s'ha de baixar ràpidament per evitar danys addicionals. La nifedipina és la més adequada per a aquest propòsit. La crisi hipertensiva, una etapa preliminar d’emergència hipertensiva, es manifesta per angina pectoral, mareig, respiració dificultats, hemorràgies nasals, estats de confusió fins a coma, comportament urinari i alteracions visuals. Síndrome de Raynaud, en canvi, implica arterial trastorns circulatoris als dits. Les puntes dels dits són blanques i fred perquè el seu flux sanguini es veu alterat per espasmes dels músculs vasculars. L'ús de nifedipina s'ha demostrat eficaç en Síndrome de RaynaudLa nifedipina també es pot utilitzar per al tractament d’estables angina pectoris. Per aconseguir un efecte durador, ara s’administra nifedipina en forma d’alliberament sostingut. Amb alliberament sostingut tauletes, s'assegura l'alliberament lent de nifedipina de manera que sempre hi hagi un nou ingredient actiu després de la ràpida caiguda de l'efecte a causa de l'efelt de primer pas.
Riscos i efectes secundaris
En el passat, la nifedipina s’utilitzava principalment per reduir la pressió arterial. Mentrestant, però, la nifedipina ha perdut la seva importància excepcional perquè, d’una banda, en la forma d’alliberament sostingut només té un efecte a curt termini a causa del mecanisme de primer pas i, d’altra banda, els seus efectes secundaris i les contraindicacions s’han reconegut cada vegada més. Tot i que el principi actiu actua exclusivament en la relaxació dels músculs vasculars, no té cap efecte significatiu cor taxa. No obstant això, a causa de la forta aparició del fàrmac, hi ha una ràpida reducció de la pressió arterial, que provoca reaccions contràries de l'organisme. Per tant, la nifedipina està contraindicada en l’angina inestable a causa del reflex taquicàrdia es desenvolupa, que pot arribar a ser potencialment mortal condició. Avui, de segona generació antagonistes del calci s’utilitzen àmpliament, que s’emmagatzemen a les membranes a causa de la seva solubilitat lipídica i, per tant, s’alliberen més lentament. El menor enceniment d'aquests les drogues també redueix el risc de reflexos taquicàrdia. A més de l’angina inestable, la nifedipina també està contraindicada en un infart de miocardi, vàlvula aòrtica estenosi, xoc, o quan sigui cert les drogues tal com rifampicina s’administren. Els efectes secundaris més freqüents en prendre nifedipina inclouen mal de cap, rubor (rubor) i sensació general de debilitat. Són menys habituals Mal de panxa, flatulències, restrenyiment, nerviosisme, anorèxia, sudoració, múscul rampes, febre, poliúria o alteracions visuals. Reflex taquicàrdia també es troba entre els efectes secundaris menys freqüents.
