Sulfonamides representen productes químics sintètics antibiòtics que impedeixen els bacteris de multiplicar-se. Avui en dia, poques vegades s’utilitzen en humans a causa del seu mode d’acció força feble i de molts efectes secundaris. Per evitar la resistència, combinació de preparats de sulfonamides amb diaminopirimidines se solen utilitzar.
Què són les sulfonamides?
Sulfonamides representen productes químics sintètics antibiòtics que impedeixen els bacteris de multiplicar-se. Les sulfonamides s’utilitzen com a antibiòtics a causa de la seva activitat antimicrobiana. Avui en dia els han desplaçat en gran mesura penicil·lines, que són més efectius. Tot i això, encara s’utilitzen sovint per a malalties del tracte urinari sense complicacions. Encara s’utilitzen amb molta freqüència en medicina veterinària. Les sulfonamides tenen el característic grup atòmic SO2NHR. Amb l'ajut d'aquest grup atòmic, exerceixen el seu efecte contra els bacteris. De la gran quantitat de sulfonamides, només unes poques encara s’utilitzen en humans. Aquests inclouen el les drogues sulfametoxazol, sulfamerazina, plata sulfadiazina o sulfadiazina. L'eficàcia de la sulfanilamida contra els bacteris va ser descoberta pel patòleg Gerhard Domagk el 1935. La sulfanilamida es va comercialitzar com a antibiòtic sota la marca Prontosil. Tanmateix, Prontosil només va ser eficaç in vivo (en l’organisme) perquè només es podia convertir en la seva forma efectiva en l’organisme. Ja a la Segona Guerra Mundial, les primeres sulfonamides van ser substituïdes per les més efectives penicil·lines. Tot i això, no es van desplaçar completament i encara s’utilitzen avui en dia per a determinades infeccions.
Acció farmacològica
L'eficàcia de les sulfonamides es basa en interferir en la formació de àcid fòlic. En fer-ho, ocupen llocs actius clau a la corresponent enzims que són responsables àcid fòlic formació. L'àcid fòlical seu torn, assegura la síntesi de nucleòtids. Aquesta reacció té lloc en tots els organismes. Els nucleòtids són necessaris per a la construcció de àcids nucleics. Els bacteris, a diferència de les cèl·lules eucariotes, produeixen àcid fòlic com a part del seu metabolisme. No obstant això, els organismes eucariotes, inclosos els humans, han d’absorbir l’àcid fòlic a través dels aliments. Això explica l’efecte tòxic específic de les sulfonamides contra els bacteris. Tot i això, també hi ha bacteris que no produeixen àcid fòlic. Aquestes soques bacterianes són resistents a les sulfonamides. Tot i això, les sulfonamides per si soles no maten els bacteris. Tanmateix, inhibint la formació de àcids nucleics, eviten la formació de nous bacteris mitjançant la divisió cel·lular. L’organisme sistema immune ara destrueix els bacteris existents. Això redueix la durada de la infecció.
Aplicació i ús mèdic
Les sulfonamides són efectives contra diverses soques de bacteris, com ara els bacteris intestinals Pseudomonas, Escherichia coli, Shigella o Salmonel. A més, mostren eficàcia contra estreptococs, estafilococs, Pneumocystis jirovecii, Neisseria, Toxoplasma gondii, Plasmodia o Neospora caninum. El medicament cotrimoxazol s’utilitza per tractar infeccions del tracte urinari sense complicacions. El cotrimoxazol representa una combinació de sulfametoxazol amb trimetoprim. El medicament s’utilitza com a medicament combinat per evitar la resistència a les sulfonamides. Tant les sulfonamides com el trimetoprim bloquegen la formació d’àcid fòlic. No obstant això, intervenen en la mateixa via metabòlica en diferents llocs. La combinació dels dos agents també produeix un efecte bacteriocida sinèrgic, el que significa que els bacteris són realment morts. Tot i això, el sulfametoxazol s’utilitza sol per tractar Pneumocystis jirovecii. A més, s’utilitza per a altres infeccions respiratòries i infeccions gastrointestinals. plata sulfadiazina s'utilitza per a antibiòtic tractament de ferides i cremades. S’aplica in situ. Sulfadiazina, al seu torn, s’administra per via oral per a plasmòdia, Toxoplasma gondii o Pneumocystis jiroveci. El medicament sulfamerazina s’utilitza per a malalties respiratòries, malalties de l’oïda, nas i infeccions de la gola i del tracte urinari. La sulfamerazina també s'utilitza aquí principalment en combinació amb trimetoprim. S'aplica en forma de tauletes o per infusió. Tot i que les sulfonamides només s’utilitzen poques vegades en humans, es consideren antibiòtics habituals en medicina veterinària. Allà s’utilitzen àmpliament contra les infeccions gastrointestinals, vies respiratòries infeccions i infeccions del tracte urinari. A l’aviram s’utilitzen durant molt de temps per controlar els coccidis.
Riscos i efectes secundaris
Les sulfonamides, com s’ha esmentat anteriorment, poques vegades s’utilitzen en humans. Una de les raons, a més de la major eficàcia de penicil·lines, és l’aparició d’efectes secundaris. El seu ús pot provocar pell erupcions, nàusea, vòmits, pèrdua de gana, diarrea, depressió, o fins i tot psicosi. Durant embaràs, l'ús de sulfonamides és perillós. El bilirubina desglossament del fetus està pertorbat, de manera que es pot produir una hiperbilirubinèmia perillosa en el nounat. Les sulfonamides sovint produeixen un lèrgia al pell. En combinació amb la llum solar, es pot desencadenar una reacció fototòxica. El pell reacciona amb picor, enrogiment, descamació i deshidratació. A més, sang es poden produir canvis en el recompte. En el cas de methemoglobinèmia hereditària, es poden desencadenar crisis hemolítiques greus en determinades circumstàncies. Un efecte secundari també és la reducció de la pressió aquosa de l’humor a l’ull. Per tant, avui en dia el tractament de glaucoma es fa sovint amb gotes d’ulls que conté sulfonamides modificades. Les sulfonamides no s’han d’administrar juntament amb alguns medicaments, ja que són indesitjables interaccions. Per exemple, quan s’utilitzen sulfonamides al mateix temps que anestèsics locals tal com procaïna o tetracaïna, el seu efecte s’inverteix. Advers interaccions també es produeixen amb la urotropina, que s’utilitza com a aliment conservant. Advers interaccions també tenen lloc amb fenilbutazona, un fàrmac antireumàtic. L’ús simultani de sulfonamides amb ciclosporina A amenaça ronyó danys. Existeixen clares contraindicacions en casos d’intolerància a les sulfonamides, malalties renals i l’anomenada síndrome de QT llarg. La síndrome de QT llarg és una cor malaltia causada per alteracions del canal iònic. Es caracteritza per arítmies cardíaques que pot lead a fibril · lació ventricular. Els antibiòtics com les sulfonamides poden causar o agreujar la malaltia condició.
