Productes
Orlistat està disponible a molts països en forma de càpsules i està aprovat des del 1998 (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). El 2009, també es va aprovar l’automedicació després d’una consulta especialitzada amb professionals sanitaris sense recepta mèdica a la meitat de la dosi (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). El genèric Medicament xenic Orlistat Sandoz 120 es va aprovar el desembre del 2011. Calobalin Sandoz (60 mg) va sortir a la venda l’estiu del 2012. A la tardor del 2012, Alli va ser retirada del mercat de nou a causa de dificultats de subministrament.
Estructura i propietats
Orlistat (= tetrahidrolipstatina, C29H53NO5, Mr = 495.73 g / mol) és un producte natural lleugerament modificat químicament. És un dervat estable i saturat de lipstatina, un producte natural lipasa inhibidor de. Existeix com un cristal·lí blanc pols que és lipòfil i pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
Orlistat (ATC A08AB01) és un lipasa inhibidor que inhibeix la digestió de greixos a la estómac i superior intestí prim, reduint el greix de la dieta absorció aproximadament un 30% (60 mg: aproximadament un 25%). Els triglicèrids ja no es poden descompondre per lipases àcids grassos i monoglicèrids. Com a resultat, el greix dels aliments no es pot absorbir i s’excreta sense digerir. Orlistat actua localment a l’intestí, amb prou feines s’absorbeix i no té efectes al centre sistema nerviós i no es pot fer servir malament com a estimulant. També se l'anomena "antabús per a excés de pes persones ”perquè, a causa del possible efectes adversos, de fet, només es pot prendre greix en petites quantitats durant el tractament. A diferència dels nombrosos suplements dietètics al mercat com productes per aprimar, Orlistat està científicament i clínicament molt ben estudiat. Els usuaris poden perdre fins a un 50% més de pes que amb dieta sol. Així, si perdeu 4 kg, podeu reduir el pes fins a 2 kg addicionals amb Orlistat.
Mecanisme d'acció
La hidròlisi dels triglicèrids es basa en una interacció amb el lloc actiu de les lipases, que conté una triada catalítica amb l’aminoàcid serina. Orlistat és una β-lactona que uneix covalentment aquesta serina i inhibeix irreversiblement l’enzim digestiu. És selectiu per a les lipases (per exemple, pancreàtiques lipasa, lipasa gàstrica) i no inhibeix una altra enzims digestius tal com tripsina o quimotripsina.
Indicacions
Excés de pes i obesitat (IMC ≥ 28 kg / m2), juntament amb un contingut baix en greixos i baixes en calories dieta.
Dosi
Tal com s’indica a la fitxa del paquet. El de sempre dosi és de 27 mg, 60 mg o 120 mg 3 vegades al dia. El càpsules o masticable tauletes es prenen immediatament abans, durant o fins a una hora després d’un àpat. Si el menjar no conté greixos, el dosi es pot ometre. El menjar que es pren al mateix temps pot contenir uns 15 g de greix.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Síndrome de malabsorció crònica
- Colestasis (estasi biliar)
- Tractament simultani amb ciclosporina
- Embaràs i lactància
Detalls complets de precaucions i interaccions es pot trobar a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Droga-droga interaccions són possibles amb ciclosporina, amiodarona, antagonistes de la vitamina K i fàrmacs antiepilèptics. Absorció of ciclosporina i amiodarona s’inhibeix. Orlistat pot reduir el absorció de liposolubles vitamines (A, D, E, K). Es pot considerar prendre un multivitamínic. Es recomana prendre’l abans d’anar a dormir. Quan diarrea es produeix com a efecte advers, la protecció de anticonceptius orals es pot reduir.
Efectes adversos
El més comú efectes adversos inclouen símptomes digestius desagradables, com ara secrecions greixoses, flatulències amb descàrrega de femtes, ganes de defecar, femtes greixoses o greixoses, augment de moviments intestinals, baix Mal de panxa, femtes primes i incontinència. Aquests efectes es poden reduir amb un contingut baix en greixos dieta. Altres possibles efectes secundaris inclouen molèsties dentals, molèsties a les genives, grip, ansietat, mals de cap, infeccions respiratòries, infeccions del tracte urinari, irregularitats menstruals, fatigai reaccions d’hipersensibilitat. Casos aïllats de colestàsic fetge inflamació (hepatitis), icterícia, hepatocel·lular necrosi, fetge fracàs, càlculs biliars, elevació de fetge enzims (transaminases, fosfatasa alcalina) i casos de pancreatitis (inflamació del pàncrees) s’han informat. No es coneix el mecanisme exacte i la relació no s’ha demostrat de manera concloent.
