Benserazida és una substància activa que no està disponible com a mono-preparat, però sempre s’administra en combinació amb levodopa. Els dos agents es prescriuen exclusivament per al tractament de Malaltia de Parkinson i síndrome de cames inquietes. Benserazida suporta el profàrmac levodopa tan eficaçment perquè actua directament a la perifèria.
Què és la benserazida
Benserazida s'administra sempre en combinació amb levodopa. Els dos agents es prescriuen exclusivament per al tractament de Malaltia de Parkinson i síndrome de cames inquietes. La benserazida (fórmula química: C10H15N3O5) es presenta com a clorhidrat de benserazida juntament amb la levodopa. És de color blanc a groguenc, cristal·lí,aigua-soluble pols. Pertany al grup dels inhibidors de la benserazida descarboxilasa. Com el seu nom indica, bloqueja l'acció de dopamina decarboxilasa, un enzim que descompon el neurotransmissor dopamina a la sang i intestí. La benserazida no pot travessar el sang-cervell barrera i actua només perifèricament (és a dir, fora de la central sistema nerviós). Prevé la degradació de L-dopa a la perifèria, garantint que el dopamina el precursor pot passar el sang-cervell barrera i produir molt necessari dopamina al cervell. En oral tauletes for Malaltia de Parkinson i síndrome de cames inquietes, ambdues substàncies actives estan presents en una proporció de 4: 1 (L-dopa: benserazida). Es venen amb els noms comercials Madopar, Levopar i Levodopa comp. i contenen dosis de 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg i 50 mg / 12.5 mg.
Acció farmacològica
La benserazida, juntament amb la levodopa, ajuda a alleujar els símptomes de tremolor (tremolor), rigidesa muscular (rigor) i alteració del moviment (akinesia) típics de la malaltia de Parkinson, ajudant la persona afectada a moure’s amb més llibertat i alentint la progressió de la malaltia. Des del neurotransmissor la dopamina, que redueix efectivament aquests símptomes, no pot travessar-la barrera hematoencefàlica per si sol, s’administra en forma de precursor (L-dopa). Aquest medicament, al seu torn, es troba en gran part descompost al cos per un enzim anomenat dopamina descarboxilasa abans que pugui arribar on és necessari per produir més dopamina (el cervell). Atès que s'hauria de donar un pacient massa alt a dosi de L-dopa perquè qualsevol dels principis actius arribi al cervell, s’administra juntament amb la benserazida. El clorhidrat de benserazida inhibeix l'activitat de l'enzim degradant L-dopa de manera molt eficaç perquè la seva semblança molecular amb la levodopa li permet unir-se a l'enzim i desactivar el seu centre catalític. Així, L-dopa és capaç de creuar el barrera hematoencefàlica sense impediments i íntegrament dosi. Un altre efecte farmacològic de la benserazida és que prevé prolactina secreció en dones lactants. Aquesta hormona és responsable de la formació de la llet materna.
Ús i aplicació de medicaments
La combinació de medicaments levodopa + benserazida està indicada a llarg termini teràpia en pacients amb malaltia de Parkinson i amb síndrome de cames inquietes. A més, s’utilitza en persones que presenten símptomes semblants al Parkinson, tot i que no ha de ser un efecte secundari de cap medicament administrat. Els pacients amb Parkinson recuperen la seva mobilitat almenys parcialment a través de les substàncies actives. A més, s’inhibeix la ràpida progressió de la malaltia. En el cas de la síndrome de les cames inquietes, que aparentment també és causada per una deficiència de dopamina al cervell, els símptomes que es produeixen a la nit al llit (ganes incontrolables de moure’s, brusces) dolor i trempat muscular) s’alleugereixen. Els pacients troben descans nocturn. A més, la combinació de principis actius levodopa + benserazida s’utilitza per diagnosticar la “síndrome de les cames inquietes”: si les queixes s’alleugen notablement, la persona afectada en realitat pateix aquest trastorn. Amb aquesta finalitat, el metge sol administrar la preparació en forma de tauletes de 100 mg / 25 mg. El medicament combinat també es pot combinar bé amb altres homologats les drogues per a la malaltia de Parkinson.
Riscos i efectes secundaris
En prendre levodopa + benserazida, els següents efectes secundaris són molt freqüents en la indicació de la malaltia de Parkinson: Pèrdua de control motor sobre boca, llenguai cap; alteracions del moviment corporal; decoloració de l'orina; nàusea, I vòmits.L’ansietat s’observa habitualment. depressió, inquietud, confusió, somnolència, insomni, pèrdua de gana, suors, tremolors, fatiga, indigestió, sec bocai Mal de panxa. Els pacients amb síndrome de cames inquietes que han prescrit el medicament sovint tenen trastorns del son, depressió, diarrea, nàusea i vòmits. Alterat sabor sensació, al · lucinacions, ansietat, i arítmies cardíaques són habituals. Levodopa + benserazida no s’ha d’utilitzar si el pacient té hipersensibilitat als ingredients actius, feocromocitoma (tumor suprarenal), greu hipertiroïdisme, psicosi, palpitacions, d'angle estret glaucoma, greu fetge, cor, ronyó, metabòlic i medul · la òssia malaltia o té menys de 25 anys. Tampoc s’ha d’administrar durant embaràs. En estudis amb animals, es van produir danys embrionaris. Encara no hi ha dades mèdiques disponibles per als humans. Les dones que donen lactància haurien d’assegurar-se de deixar d’alletar si han de prendre el medicament. Persones amb úlceres gastrointestinals anteriors, infart de miocardi, coronari cor malaltia, arítmies cardíaques, d’angle obert glaucoma, estovament ossi i diabetis la rebrà només si hi ha una indicació mèdica urgent. Un metge el supervisarà regularment durant el tractament. Si s’administra conjuntament substàncies actives contra la malaltia de Parkinson i la síndrome de cames inquietes analgèsics (opiacis), neurolèptics, de ferro preparats, d’unió àcida les drogues (antiàcids), fenitoïna, papaverina, antihipertensiu i de suport circulatori les drogues, el seu efecte disminueix. La millora de l’efecte de la levodopa + benserazida es produeix quan el medicament es pren amb inhibidors selectius de MAO-B. Per exemple, ajust de la amantadina o selegelin dosi pot ser necessari. Els inhibidors de MAO-A s’han d’abandonar 14 dies abans de prendre levodopa + benserazida, en cas contrari el pacient pot experimentar un augment de pressió arterial. El fàrmac gàstric metoclopramida assegura més ràpid absorció de les substàncies actives i més efectes secundaris.
