Productes
Amlodipino està disponible comercialment en forma de tauleta (norvasc, genèric). S'ha aprovat a molts països des del 1990. Amlodipino també es combina fix amb els agents següents: Aliskiren, atorvastatina, perindopril, telmisartan, valsartan, olmesartà, hidroclorotiazidai indapamida.
Estructura i propietats
Amlodipino (C20H25ClN2O5, Mr = 408.9 g / mol) té un centre quiral i és un racemat. És present a l'original norvasc en forma de besilat de sal amlodipina, de color blanc pols que és poc soluble en aigua. Els besilats són els sals d’àcid benzensulfònic. En els genèrics, és present com besilat d’amlodipina com a l’original o bé com mesilat d’amlodipina (sal de l’àcid metansulfonic). Drogues que conté maleat d'amlodipina ja no està disponible comercialment a molts països; són controvertits a causa de possibles problemes d’estabilitat. Quan es van introduir els genèrics, hi va haver un acalorat debat sobre si els diferents sals eren intercanviables. Tot i que els reguladors assumeixen que ho són, el fabricant ha argumentat en contra (per exemple, Meredith, 2009).
Efectes
L’amlodipina (ATC C08CA01) té propietats antihipertensives, vasorelaxants i antiisquèmiques. Redueix la resistència perifèrica total (postcàrrega), descarrega el cor, i millora oxigen lliurament al miocardi. Els efectes es deuen a la inhibició de calci afluència a través de canals de calci de tipus L a les cèl·lules del múscul cardíac i les cèl·lules del múscul llis vascular.
Indicacions
L'amlodipina està indicada com a monopreparació per al tractament de l'artèria hipertensió i per a la profilaxi de convulsions en estable i en vasospàstic angina.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. El de sempre dosi en adults és de 5 mg fins a un màxim de 10 mg. Efectes adversos augmenten a dosis més altes. El dosi es pren independentment dels àpats. A causa de la llarga vida mitjana de 35 a 50 hores, una vegada al dia administració és suficient.
Contraindicacions
L’amlodipina està contraindicada en hipersensibilitat. L’etiqueta alemanya també inclou una hipotensió severa, xoc, estenosi aòrtica, inestable angina, infart agut de miocardi i insuficiència hepàtica greu com a contraindicacions. Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Altres agents antihipertensius poden provocar un augment de la disminució de sang pressió. Això pot ser desitjable en el context de la teràpia combinada. Droga-droga interaccions amb teofilina i ergotamina no es pot descartar. El suc d’aranja pot augmentar lleugerament el plasma concentració i AUC d’amlodipina. El consum de petites quantitats hauria de provocar poques complicacions. Tot i així, es desaconsella un consum de més d’un litre al dia. L'amlodipina és extensament biotransformada a metabòlits inactius a la fetge i té un alt metabolisme de primer pas. La farmacopea suïssa no fa cap declaració al respecte enzims implicat. Segons Flockhart, Katoh et al. (2000) i l’SmPC alemany, CYP3A4 està implicat de manera rellevant. Segons la informació dels experts alemanys i nord-americans, els inhibidors forts del CYP3A4 com l’azol antifúngics pot provocar un augment significatiu de les concentracions plasmàtiques. Els inductors del CYP podrien disminuir els nivells.
Efectes adversos
L’efecte advers més freqüent és l’edema (aigua retenció). A causa de la vasodilatació i disminució de sang pressió, marejos, mal de cap, batecs palpables del cor, somnolència, fatiga, i l'enrogiment de la cara són freqüents. De tant en tant, sang caigudes de pressió massa baixes. Més baix Mal de panxa i nàusea són altres dos efectes secundaris comuns. Hi ha molts altres efectes secundaris possibles, inclosa la rara proliferació gingival. Molt poques vegades, esdeveniments cardiovasculars greus i fetge S'ha notificat inflamació. Tanmateix, no es coneix amb exactitud fins a quin punt aquests casos estan relacionats amb l’ús d’amlodipina.
