Fluconazol s'utilitza com a agent antifúngic a la teràpia d’infeccions per fongs pel seu efecte fungistàtic. L’ingredient actiu s’utilitza especialment quan és local o tòpic (extern) teràpia de les infeccions per fongs continua sent ineficaç.
Què és el fluconazol?
Infeccions per fongs del pell i les ungles així com les membranes mucoses (incloses les fong vaginal, tord oral) es pot tractar eficaçment amb el medicament. Per a aquest propòsit, fluconazol es pot aplicar, per exemple, a càpsules o com a preparat d'injecció. Fluconazol és un agent antifúngic azol que, com a derivat del triazol, pertany al grup dels imidazoles i els triazoles. El principi actiu s’utilitza en el tractament d’infeccions amb fongs patògens humans. El fluconazol és un cristal·lí blanquinós pols això és difícil de dissoldre aigua. El derivat del triazol inhibeix el creixement i la multiplicació de patògens, especialment els llevats del gènere Candida, per la seva acció citostàtica o fungistàtica. Infeccions per fongs del pell i les ungles així com les membranes mucoses (incloses les fong vaginal, tord oral) es pot tractar eficaçment amb el medicament. Amb aquest propòsit, es pot aplicar fluconazol càpsules, com a preparació d'injecció o suspensió.
Acció farmacològica
El fluconazol, com tots els representants dels imidazoles i dels triazoles, actua fungistàticament inhibint (inhibint) la construcció de les parets cel·lulars dels fongs de llevat i, per tant, el seu creixement o multiplicació. Depenent de la dosi, el principi actiu també pot tenir un efecte fungicida (fungicida). Després de l'aplicació, l'ingredient actiu entra al torrent sanguini a través del tracte gastrointestinal (per exemple, per via oral) càpsules) o directament (intravenós injeccions) i es distribueix per tot l’organisme. En contrast amb l’humà membrana cel · lular, que consisteix en colesterol, entre altres coses, l 'ergosterol és el bloc de construcció més important de l' membrana cel · lular de fongs de llevat. El fluconazol inhibeix un enzim del sistema del citocrom P450 que és important per a la síntesi de l’ergosterol, conegut com a 14-alfa-demetilasa, bloquejant així la conversió del lanosterol en ergosterol. Els materials de construcció modificats pel bloqueig lead a defectes del fitxer membrana cel · lular dels fongs del llevat i afecten certs processos metabòlics que controlen la divisió de les cèl·lules fúngiques. El patògens ja no es pot multiplicar (efecte fungistàtic). No obstant això, sobre la desmetilasa de l'organisme humà, el fluconazol té un efecte inhibitori significativament més feble.
Ús i aplicació mèdica
El fluconazol s’utilitza particularment en el context de sistemes (interns) teràpia d’infeccions amb llevats del gènere Candida (les anomenades cadidosis), entre les quals Candida albicans és el representant més important. Per regla general, només pell i / o les ungles (ungla i peu d'atleta infeccions) o les mucoses (tord oral, tord vaginal) es veuen afectats per candidiasi. En persones immunodeprimides, una infecció per fongs també pot afectar la malaltia òrgans interns en casos rars. En conseqüència, el fluconazol també es pot utilitzar de forma profilàctica per prevenir la infecció per fongs en persones amb debilitat sistema immune com a resultat de quimioteràpia i / o radioteràpia mesures. A més, s’ha demostrat que el fluconazol és eficaç en el tractament de meningitis (inflamació dels meninges) causades per infeccions amb el llevat Cryptococcus neoformans. El fluconazol també es pot utilitzar profilàcticament en persones afectades pel VIH que tenen una prevalença augmentada d’aquesta infecció per fongs específica (infecció oportunista). Si l'aplicació local o tòpica d'altres agents antifúngics no té èxit en la candidiasi vaginal, el fluconazol es pot utilitzar alternativament com a part del tractament sistèmic. En alguns casos (aproximadament un 10 per cent), el patògens desenvolupar resistència al fluconazol, de manera que l’agent s’ha de substituir per altres antifúngics les drogues tal com flucitosina or amfotericina B.
Riscos i efectes secundaris
El fluconazol, com a membre relativament més recent dels triazoles, es caracteritza per tenir menys efectes secundaris i fàrmacs interaccions en comparació amb els agents més antics d’aquest grup. No obstant això, la teràpia amb fluconazol no és completament lliure de riscos i pot correlacionar-se amb diversos efectes secundaris. Per exemple, sovint s’associa la teràpia amb fluconazol nàusea, vòmits, i símptomes gastrointestinals com Mal de panxa i diarrea. També s’observa amb freqüència un augment dels nivells enzimàtics de la fosfatasa alcalina i les aminotransferases. pèrdua de gana, alteracions digestives com restrenyiment or flatulències, mareig, mal de cap, rampes, augment de la producció de suor, alteracions sensorials com formigueig, fetge deteriorament, icterícia, anèmia, i debilitat i febre també es pot assenyalar. Molt poques vegades, angioedema, fetge cirrosi, teixit necrosii Síndrome de Stevens-Johnson, entre d'altres, es pot associar a la teràpia amb fluconazol. El fluconazol està contraindicat en presència d’hipersensibilitat a la substància activa o a altres agents antifúngics, en presència de fetge disfunció, arítmies cardíaques, i deteriorament de la funció cardíaca. A més, el medicament no s’ha d’aplicar durant embaràs, ja que s'ha demostrat una associació amb malformacions fetals en estudis amb animals. Teràpia paral·lela de fluconazol amb terfenadina (antihistamínic) o cisaprida (procinètic) també s’hauria d’excloure.
