Productes
Omeprazol està disponible comercialment en forma de pastilles, càpsules i injecció / infusió i ha estat aprovat a molts països des del 1988. A més dels Antramups originals, els genèrics i l’enantiòmer esomeprazol (Nexium) també estan disponibles comercialment. A finals de març de 2010, després pantoprazol, omeprazol també es va aprovar l’automedicació a molts països. En els Estats Units, omeprazol està disponible sense recepta mèdica des del 2003.
Estructura i propietats
Omeprazol (C.17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) és un blanc pols que és molt poc soluble en aigua. . In En les drogues, també és present en forma de més aigua-soluble sodi or magnesi sals. És un derivat del benzimidazol i racemat. L’enantiòmer esomeprazol també es comercialitza amb èxit. Dos elements estructurals tenen una importància especial. En primer lloc, la piridina nitrogen, que condueix a l'acumulació a l'ambient àcid dels túbuls secretors (canalicles) de les cèl·lules professionals per protonació. I en segon lloc, el sulfòxid (S = O), que s’activa mitjançant un reordenament a la sulfenamida i s’uneix a les cisteïnes de la bomba de protons, inactivant-la.
Efectes
L'omeprazol (ATC A02BC01) es redueix àcid gàstric secreció inactivant la bomba de protons (H+/K+-ATPasa) a les cèl·lules vestibulars gàstriques de manera irreversible. No actua localment a la llum del estómac però s’absorbeix a l’intestí i viatja cap a les cèl·lules vestibulars per via sistèmica circulació. És un profàrmac i es converteix en àcid a la seva forma activa només als canalicles de les cèl·lules vestibulars, on s’uneix covalentment a la bomba de protons, inhibint-lo. L’omeprazol és àcid làbil i s’ha d’administrar en formes de dosificació recobertes d’entèria. La inhibició de àcid gàstric la secreció és dosi-dependent i, com amb tots inhibidors de la bomba de protons, l'efecte complet es produeix amb un retard d'aproximadament 4 dies. A causa de la unió covalent, l’omeprazol és eficaç durant molt més temps del que suggeriria la seva curta vida mitjana inferior a 1 hora i, per tant, la dosi una vegada al dia és suficient en la majoria dels pacients.
Indicacions
Sense prescripció mèdica, l’omeprazol està aprovat per al tractament a curt termini reflux símptomes (per exemple, estómac ardent, insuficiència àcida) en adults de 18 anys o més durant 2 setmanes. Sota tractament mèdic, s’utilitza addicionalment per a les úlceres pèptiques, reflux esofagitis, Síndrome de Zollinger-Ellisoni eradicació de Helicobacter pylori juntament amb antibiòtics.
Dosi
En automedicació, la dosi és de 10 mg o 20 mg una vegada al dia durant un màxim de 2 setmanes. Si els símptomes persisteixen, cal consultar un metge. Sota tractament mèdic, el diari dosi es pot augmentar fins a 120 mg diaris; les dosis diàries habituals en adults són de 20 o 40 mg. Només són divisibles les formes de dosificació amb un galènic especial (per exemple, MUPS o MUT).
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Prendre’l en automedicació pot emmascarar afeccions greus com ara estómac o intestinal úlcera, sagnat o tumors malignes com l'estómac càncer. Per tant, cal seguir amb precaució les precaucions. Si els símptomes inclouen pèrdua de pes, disfàgia repetida vòmits or hematèmesi, o una història de gàstrica úlcera, s’hauria d’obtenir avaluació mèdica. Es poden trobar precaucions completes i completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
L'omeprazol és metabolitzat per CYP2C19 i inhibeix competitivament l'isoenzim. Per tant, no s’ha de coadministrar amb clopidogrel perquè el profármac clopidogrel es biotransforma a metabòlit actiu mitjançant CYP2C19. Juntament amb l’omeprazol, l’eficàcia de clopidogrel es pot reduir. L'omeprazol pot prolongar el temps eliminació de substrats CYP2C19, com ara fàrmacs antiepilèptics diazepam i fenitoïna, augmentant així la seva efectes adversos. Àcid gàstric és significatiu per al absorció d’alguns les drogues, per exemple, antifúngics ketoconazol, itraconazol, I el Inhibidor de la proteasa del VIH atazanavir. Com que l’omeprazol redueix l’àcid estomacal, també pot disminuir-ne absorció of these les drogues. Detalls complets de interaccions es pot trobar a l’SmPC.
Efectes adversos
El més observat efectes adversos inclouen símptomes gastrointestinals com diarrea, restrenyiment, Mal de panxa, nàusea, vòmitsi flatulències. mal de cap també és freqüent.