Fons
Opioides s'han utilitzat com a analgèsics durant milers d’anys. Inicialment en forma de opi, la saba lletosa seca del rosella d’opi L. (Papaveraceae). A principis del segle XIX, el pur opi alcaloide morfina es va aïllar per primera vegada i posteriorment es va administrar amb l’agulla hipodèrmica recentment inventada. Al segle XX, nombrosos derivats i sintètics opioides es van desenvolupar i es van sotmetre a estupefaents lleis. Entre ells hi ha alguns ingredients actius que ja no són derivats del natural alcaloides. Per exemple, petidina, fentanil i metadona es deriven de l’alcaloide del tropà atropina de plantes de solanàcies. Opioides és el nom col·lectiu de tots els ingredients actius; ingredients naturals com morfina i codeïna es coneixen com a opiacis. Pèptids opioides com el endorfines i les encefalines són els lligands naturals dels receptors opioides.
Efectes
Els opioides (ATC N02A) són principalment analgèsics i analgèsics. A diferència d'altres analgèsics com els antiinflamatoris no esteroïdals les drogues, no tenen propietats antiinflamatòries ni antipirètiques. Els opioides són sedants (depressors), psicotròpics (afecten la psique), sedanti tes-irritant, entre d’altres. Els efectes es deuen a la unió als receptors opioides endògens que es troben a la cervell, medul · la espinal, i perifèric sistema nerviós, entre altres. Aquests inclouen els receptors opioides μ (Mü), δ (Delta) i κ (Kappa). Els agents tenen afinitats diferents pels diferents receptors.
Indicacions
Les indicacions per a l’ús d’opioides inclouen:
- Aguda i crònica dolor de diverses causes segons l'esquema de posada en escena de l'OMS, per exemple, l'esquena dolor, artrosi, còlics, dolor de part, dolor tumoral, dolor avançat, i infart de miocardi.
- Per al tractament simptomàtic d’irritables tes.
- Per al tractament simptomàtic de diarrea.
- Ús en anestèsia.
- Per al tractament assistit per substitució, vegeu, per exemple, a la secció metadona substitució.
Abús
Els opioides tenen dues cares: d’una banda, són essencials i molt eficaços les drogues for dolor gestió. D’altra banda, se’ls maltracta com a intoxicants a causa del seu caràcter psicotròpic, eufòric i sedant propietats. En són exemples típics heroïna, morfina, codeïna i Oxicodona - però en principi es poden utilitzar tots els opioides com les drogues. A causa de l’elevat potencial de dependència i allò potencialment mortal i destructiu efectes adversos, es desaconsella abusos. Els opioides també es poden utilitzar com a dopatge oficials.
Substàncies actives
- Alfentanil (Rapifen)
- Benzhidrocodona (Apadaz)
- Buprenorfina (per exemple, Temgesic, Transtec).
- Carfentanil (medicaments veterinaris).
- Codeïna (nombrosos medicaments)
- Dermorfina
- Desomorfina (narcòtic)
- Dextromoramida (Palfivet)
- Dextropropoxifè (fora de comerç).
- dihidrocodeïna (per exemple, Codicontin, Paracodin).
- Etil morfina (Phol-Tux)
- Fentanyl (per exemple, Durogèsic, genèric).
- heroïna (Diafí, narcòtic).
- Hidrocodona (Hydrocodone Streuli, fora de comerç).
- Hidromòfon (per exemple, Palladon)
- Levometadona (L-polamidona)
- levorfanol (no disponible comercialment a molts països).
- Metadona (per exemple, ketalgina, prescripcions magistrals).
- Metopon (no al mercat)
- Morfina (per exemple, MST Continus, gotes de morfina).
- Nalbuphine (Nalbuphine OrPha)
- Nicomorfina (Vilan, fora de comerç).
- Opi (formulacions magistrals)
- Tintura d’opi (Dropizol)
- Oripavina (precursor)
- Oxicodona i naloxona (Targine).
- Oxicodona (Oxicontina, Oxynorm).
- oximorfona (Opana, genèric).
- pentazocina (Fortalgèsic, sense etiqueta).
- Petidina (diversos fabricants)
- Piritramida (Dipidolor)
- Remifentanil (Ultiva, genèric).
- Sufentanil (Sufenta, genèrics)
- Tapentadol (palèxia)
- Tilidina (Valoron)
- Tramadol (Tramal, genèrics)
Els antagonistes dels opioides són antagonistes dels receptors d’opioides i cancel·len els efectes dels opioides. S’utilitzen en casos d’intoxicacions, desintoxicació, dependència de l'alcohol, restrenyiment i per aturar els efectes dels opioides, entre d'altres.
Contraindicacions
S’han d’observar moltes precaucions durant l’ús. Podeu trobar tots els detalls a l’etiqueta del medicament. Les contraindicacions inclouen hipersensibilitat i teràpia simultània amb Inhibidors de la MAO, insuficiència respiratòria, respiratòria depressió, obstrucció intestinal, buit gàstric retardat, fetge malaltia, augment de la pressió intracraneal, traumàtica cervell lesió i malaltia pulmonar obstructiva greu.
Interaccions
- Alguns opioides són biotransformats pels isozims CYP450 i són susceptibles a medicaments interaccions amb inhibidors del CYP i inductors del CYP.
- Els fàrmacs depressius centrals poden augmentar els efectes secundaris i respiratoris depressió. Aquests inclouen altres opioides, sedants, pastilles per dormir, neurolèptics, relaxants musculars, antihistamínicsi alcohol. Una combinació pot posar en perill la vida.
- Combinació amb Inhibidors de la MAO no està indicat perquè és greu efectes adversos són possibles.
- Els agents anticolinèrgics poden augmentar els efectes secundaris anticolinèrgics.
- Els antagonistes dels opioides cancel·len els efectes dels opioides.
Efectes adversos
Els opioides són agents potents i s’han d’administrar amb precaució. Una sobredosi és potencialment mortal i es manifesta com a paràlisi respiratòria, baixa pressió arterial, pols baix, insuficiència circulatòria i coma. Especialment temuda és la possible via respiratòria depressió. Els possibles efectes secundaris, que també es produeixen amb dosis terapèutiques, inclouen:
- Restrenyiment, nàusea, vòmits, sec boca, pèrdua de gana.
- Trastorns centrals i psiquiàtrics com marejos, mal de cap, fatiga, somnolència, confusió, ansietat, eufòria, disfòria.
- Alumnes petits (miosi)
- Depressió respiratòria
- Pruïja, erupció cutània, enrogiment pell, suant.
- Retenció urinària
- Hiperalgesia: sensibilitat al dolor paradoxalment augmentada.
- Alteracions cardiovasculars com baixa pressió arterial, batec lent del cor.
- Desenvolupament de la tolerància, dependència i addicció, síndrome d'abstinència després de la interrupció.
L’avantatge és que els opioides no causen danys als òrgans com altres analgèsics.
